阿扎那韦

产品名称：

198904-31-3
Atazanavir
阿扎那韦
BMS-232632

产品介绍：

基本信息

产品描述

Atazanavir是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。

靶点（IC50 & Targe）

HIV Protease

体外研究

Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性，其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM[1]。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应，GRP78和CHOP水平升高，caspase-4被激活，导致细胞死亡[3]。

体内研究

Atazanavir具有良好的口服生物利用度，其利用度为60-70%[1]。

细胞实验

Cell lines: 恶性胶质瘤细胞株U251, LN229和T98G

Concentrations: 0-100 μM

Incubation Time: 48 h

Method: 用浓度增加的nelfinavir和atazanavir处理U251, T98G和LN229胶质母细胞瘤细胞系。将细胞培养在96孔板中，处理以药物48小时，通过MTT试验检测细胞生长和生存。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 野生型小鼠(FVB/Ntac品系), TKO小鼠(FVB/N7品系)

Formulation: 乙醇、聚乙二醇200和5%葡萄糖 (2:6:2)

Dosages: 10 mg/kg

Administration: 静脉注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Piliero PJ, et al. Expert Opin Investig Drugs. 2002, 11(9):1295-301.

[2] Robillard KR, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014, 58(3):1713-22.

[3] Pyrko P, et al. Cancer Res. 2007, 67(22):10920-8.

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