ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
生物活性 | ML364 is a selectiveubiquitin specific peptidase 2 (USP2)inhibitor (IC50=1.1 μM) with anti-proliferative activity, which direct binds to USP2 (Kd=5.2 μM), induces an increase in cellular cyclin D1 degradation and causes cell cycle arrest. ML364 increases the levels of mitochondrial ROS and decreases in the intracellular content of ATP[1][2]. |
IC50& Target | IC50: 1.1 μM (USP2)[1] Kd: 5.2 μM (USP2)[1] |
体外研究 (In Vitro) | ML364 (5-20 μM; 24-48 hours) inhibits LnCAP and MCF7 cells viability in a dose-dependent manner[1]. ML364 (10 μM; 2-24 hours) reduces cyclin D1 protein levels in a time-, dose-, and proteasome-dependent manner in HCT116 cells and Mino cells[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | LnCAP, MCF7 cells | Concentration: | 5, 10, 15, 20 μM | Incubation Time: | 24, 48 hours | Result: | LnCAP and MCF7 cells showed a decrease in cell viability in a dose-dependent manner. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | HCT116, Mino cells | Concentration: | 2, 4, 8, 16, 24 hours | Incubation Time: | 10 μM | Result: | Reduced cyclin D1 protein levels in a time-, dose-, and proteasome-dependent manner in HCT116 cells and Mino cells. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 33 mg/mL(63.76 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 1.9322 mL | 9.6611 mL | 19.3222 mL | 5 mM | 0.3864 mL | 1.9322 mL | 3.8644 mL | 10 mM | 0.1932 mL | 0.9661 mL | 1.9322 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 0.5%CMC-Na/saline water Solubility: 20 mg/mL (38.64 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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