Nexturastat A

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Nexturastat A

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1403783-31-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
1mg	电议
5mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	341.4
Cas No.	1403783-31-2
Formula	C₁₉H₂₃N₃O₃
Solubility	insoluble in H2O; ≥16.3 mg/mL in DMSO; ≥9.3 mg/mL in EtOH
Canonical SMILES	CCCCN(CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NO)C(=O)NC2=CC=CC=C2
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Nexturastat A是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC6）抑制剂，IC50值为5.2 nM[1]。

Nexturastat A是HDAC的抑制剂，是对芳基尿素HDACIs进行结构修饰发展而来。Nexturastat A对HDAC6具有最强的抑制活性，IC50值为5.2 nM。此外，nexturastat A对其它的HDACs也具有抑制效应，作用于HDAC1、2、3、4、5、7、8、9、10和11，IC50值分别为3.02、6.92、6.68、9.39、11.7、4.46、0.954、6.72、7.57和5.14 μM。在B16小鼠黑色素瘤细胞中，nexturastat A抑制细胞增殖，促进细胞凋亡[1，2]。

参考文献：
[1] Kalin J H, Bergman J A. Development and therapeutic implications of selective histone deacetylase 6 inhibitors. Journal of medicinal chemistry, 2013, 56(16): 6297-6313.
[2] Zhang L, Han Y, Jiang Q, et al. Trend of Histone Deacetylase Inhibitors in Cancer Therapy: Isoform Selectivity or Multitargeted Strategy. Medicinal research reviews, 2014.

试验操作

激酶实验 [1]:
HDAC抑制试验	采用Reaction Biology Corp开展HDAC抑制试验。在Sf9细胞中，使用杆状病毒表达系统表达人类重组全长HDAC1和HDAC6，并将其分离。以RHKKAc（来自p53蛋白379-382位点的乙酰化荧光标记多肽）为底物。反应缓冲液包括50 mM Tris-HCl pH 8.0，127 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl2，1 mg/mL BSA，终浓度为1%的DMSO。将化合物先溶于DMSO中，再将其转移到酶混合物中，预孵育5 ~ 10分钟，随后加入底物，在30 °C下，将其孵育2小时。将Trichostatin A 和显影液加入到缓冲液中，终止反应并产生荧光。30 μM的化合物以3倍稀释比例连续稀释，产生10个数据点。制作剂量-反应曲线。通过剂量-反应曲线计算IC50值，实验数值表示为：两次试验的平均值±标准差。
细胞实验 [1]:
细胞系	B16鼠黑色素瘤细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	100 μM; 48 hrs
实验结果	在B16鼠黑色素瘤细胞中，Nexturastat A呈剂量依赖性地增加乙酰化α-微管蛋白水平，但不会促进组蛋白H3乙酰化。此外，Nexturastat A有效抑制B16鼠黑色素瘤细胞生长，其GI50值为14.3 μM。
References: [1]. Bergman JA, Woan K, Perez-Villarroel P, Villagra A, Sotomayor EM, Kozikowski AP. Selective histone deacetylase 6 inhibitors bearing substituted urea linkers inhibit melanoma cell growth. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9891-9.

生物活性

描述	Nexturastat A是一种有效的和选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC6）抑制剂，IC50值为5 nM。
靶点	HDAC6
IC50	5 nM