| CAS NO: | 185413-30-3 |
| 包装: | 1mg |
| 市场价: | 6820元 |
| Physical Appearance | White lyophilised solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 1895.12 |
| Cas No. | 185413-30-3 |
| Formula | C96H123N19O22 |
| Solubility | Soluble to 1 mg/ml in 10% ethanol/PBS |
| Chemical Name | (S,Z)-5-(((S,Z)-1-(((2S,3R)-1-((S)-2-((1Z,4Z,6S,7Z,9S,10Z,12S)-6-((1H-indol-3-yl)methyl)-1,4,7,10,15-pentahydroxy-12-((S)-2-((Z)-hydroxy(((S,Z)-1-hydroxy-1-(((S,Z)-1-hydroxy-1-(((S)-1-((S)-2-((Z)-hydroxy(((S)-1-hydroxy-1-imino-4-methylpentan-2-yl)imino)me |
| Canonical SMILES | CC(C[C@@](/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]2([H])CCN2C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@]3([H])CCCN3C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C)([H])CC4=CC=CC=C4)([H])CCC(O)=O)([H])CC5=CNC6= |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50:IL-1诱导的IL-8生成的IC50为25 nM.
IL-1α和IL-1β(白细胞介素-1)是炎症反应的有效调节剂.天然存在的白介素-1受体拮抗剂(IL-1ra)可以有效的调节体外和体内对IL-1的生物学应答.AF 12198是一种新型的低分子量IL-1拮抗剂.
体外实验:AF 12198与人I型IL-1受体选择性结合,不与人类II型受体或小鼠I型受体结合.AF 12198也抑制人皮肤成纤维细胞中IL-1诱导的IL-8的生成,IC50为25 nM.AF 12198可抑制内皮细胞IL-1诱导的细胞间粘附分子-1(ICAM-1)的表达,IC50为9 nM[2].
在体实验:食蟹猴静脉内注射AF 12198,阻断体内IL-1诱导的IL-6生成,下调体内诱导的IL-6.AF 12198是具有体内IL-1受体拮抗剂活性的第一个小分子拮抗剂[3].
临床试验:截至目前,AF 12198还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Akeson AL, Woods CW, Hsieh LC, Bohnke RA, Ackermann BL, Chan KY, Robinson JL, Yanofsky SD, Jacobs JW, Barrett RW, Bowlin TL. AF12198, a novel low molecular weight antagonist, selectively binds the human type I interleukin (IL)-1 receptor and blocks in vivo responses to IL-1. J Biol Chem. 1996 Nov 29;271(48):30517-23.
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