生物活性
FIIN-3是第一种能有效抑制依赖于FGFR1或FGFR2的守门突变体的细胞增殖的抑制剂。FIIN-3对EGFR突变体L858R（EC 50为17 nM）具有更好的活性，对于EGFR突变体L858R / T790M的EC50为231nM。
在WT FGFR2 Ba / F3细胞中，FIIN-3在低至3nM的浓度下即完全抑制Tyr656 / 657上的FGFR2自磷酸化。在FGFR2 V564M Ba / F3细胞中，FIIN-3在100 nM时能够对FGFR2突变体V564M自身磷酸化起到部分抑制作用，在300 nM时观察到完全抑制作用。FIIN-3具有通过靶向两个不同的半胱氨酸残基，共价抑制EGF受体（EGFR）和FGFR的能力。
化学数据
| 分子量 | 691.61 |
| 分子式 | C34H36Cl2N8O4 |
| CAS号 | 1637735-84-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | H1581 (FGFR1 WT or V561M) cells |
| 方法 | Inhibition of FGFR-dependent signaling by BGJ398, FIIN-2, and FIIN-3 in H1581 (FGFR1 WT or V561M) cells. Cells were treated with indicated inhibitors at 1.0 μM for 12 h and then were lysed and subjected to Western blot for the indicated proteins or phosphoproteins. |
| 浓度 | 1.0 μM |
| 处理时间 | 12 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.4459 mL | 7.2295 mL | 14.459 mL |
| 5 mM | 0.2892 mL | 1.4459 mL | 2.8918 mL |
| 10 mM | 0.1446 mL | 0.723 mL | 1.4459 mL |
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