生物活性
Farampator在治疗以阿尔茨海默病和精神分裂症等认知缺陷为特征的疾病方面具有潜力。 急性给药(0.1mg / kg po)后,CX691减弱了东莨菪碱诱导的预防恐惧条件反射的损害,并且在急性(0.1和1.0mg / kg口服)和亚慢性(双日 持续7天)给药(0.01,0.03,0.1mg / kg口服)。 它也改善了亚慢性给药(0.3mg / kg口服)后的注意力转移。 Farampator(500毫克)毫不含糊地改善了短期记忆,但却会损害情节记忆。 此外,它倾向于减少CTMT中的切换错误的数量。 药物引起的副作用(SE)包括头痛,嗜睡和恶心。 具有SE的受试者具有显着高于没有SE的受试者的血浆舒林酸水平。
化学数据
分子量 | 231.25 |
分子式 | C12H13N3O2 |
CAS号 | 211735-76-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 34 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Rats |
配制 | 1% methylcellulose |
剂量 | 0.1, 0.3 and 1.0; 2 ml/kg |
给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.3243 mL | 21.6216 mL | 43.2432 mL |
5 mM | 0.8649 mL | 4.3243 mL | 8.6486 mL |
10 mM | 0.4324 mL | 2.1622 mL | 4.3243 mL |