生物活性
Sulfanilamide是一种细菌酶中二氢喋呤合成的竞争性抑制剂,IC50为320 μM。Sulfanilamide含磺胺类功能性基团,抑制大肠杆菌中纯化的二氢喋呤合成酶,在嘌呤,嘧啶和其他氨基酸合成时,使用对氨基苯甲酸(PABA)合成必需的叶酸作为辅酶,作用于二氢喋呤合成酶时,IC50为320 μM,作用于PABA时,Km为2.5 uM。 Sulfanilamide作用于携带野生型 FOL1基因的重组酵母菌株, IC50为286.8 μg/mL,但是在真菌二氢喋呤合成酶(DHPS)的活性位点处发生55Trp变为55Ala或57Pro变为57Ser的单一突变,则对Sulfanilamide产生抗性,IC50 >800 μg/mL。 Sulfanilamide 适度抑制含恶性疟原虫pKOS-pfPPPK-DHPS(His)细菌细胞生长,IC50为380 uM。
化学数据
分子量 | 172.2 |
分子式 | C6H8N2O2S |
CAS号 | 63-74-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Male Sprague-Dawley rats |
配制 | Thoroughly mixed into the daily ration of pulverized food and compounded into pellets. |
剂量 | 100 mg/kg |
给药处理 | Orally taken every day |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 5.8072 mL | 29.036 mL | 58.072 mL |
5 mM | 1.1614 mL | 5.8072 mL | 11.6144 mL |
10 mM | 0.5807 mL | 2.9036 mL | 5.8072 mL |