ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER)的PROTAC,有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的DC50(引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
生物活性 | ERD-308 is a highly potentvon Hippel-Lindau-basedPROTACdegrader ofestrogen receptor(ER) for ER positive breastcancertreatment. ERD-308 induces >95% of ER degradation at concentrations as low as 5 nM in both cell lines (DC50(concentration causing 50% of protein degradation) of 0.17 nM and 0.43 nM in MCF-7 and T47D ER+ cells, respectively)[1]. |
IC50& Target | DC50: 0.17 nM (ER in MCF-7 cells), 0.43 nM (ER in T47D ER+ cells)[1]. |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(49.79 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 0.9958 mL | 4.9788 mL | 9.9576 mL | 5 mM | 0.1992 mL | 0.9958 mL | 1.9915 mL | 10 mM | 0.0996 mL | 0.4979 mL | 0.9958 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 1.25 mg/mL (1.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.25 mg/mL (1.24 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 1.25 mg/mL (1.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.25 mg/mL (1.24 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: 1.25 mg/mL (1.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.25 mg/mL (1.24 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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