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PYR-41

品牌
J&K
CAS
418805-02-4
货号
946941
规格纯度
98%, 一种选择性, 可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂
参考价格
583 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
418805-02-4
PYR-41
产品介绍:

基本信息

分子式C17H13N3O7
分子量371.30
存储条件Freezer -20℃

产品描述

PYR-41是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。

靶点(IC50 & Targe)

Ubiquitin-activating Enzyme E1,<10μM

体外研究

PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点,与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞,降低E1fUb硫酯的水平,IC50为10到25 μM之间,且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞,增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解,降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解,且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。[1]PYR-41抑制泛素化反应,但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5,对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶(Bcr-Abl,Jak2)的交联,抑制其信号活性。[2]

参考文献

[1] Yang Y, et al. Cancer Res, 2007, 67(19), 9472-9481.

[2] Kapuria V, et al. Biochem Pharmacol, 2011, 82(4), 341-349.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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