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Riluzole

利鲁唑

品牌
J&K
CAS
1744-22-5
货号
946916
规格纯度
98%, 一种谷氨酸盐拮抗剂
参考价格
564 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1744-22-5
Riluzole
利鲁唑
2-Amino-6-(trifluoromethoxy)benzothiazole
2-氨基-6-(三氟甲氧基)苯并噻唑
产品介绍:

基本信息

分子式C8F3H5N2OS
分子量234.20
熔点114-118
MDL编码MFCD00210213
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。

靶点(IC50 & Targe)

NMDA receptor

Sodium Channel

体外研究

Riluzole抑制谷氨基酸从培养的神经元和脑片释放。这些作用可能部分是由于谷氨酸能神经末梢电压依赖性钠离子通道的失活,以及G蛋白依赖性信号转导过程的激活。在非洲爪蟾卵母细胞中表达的离体兴奋性氨基酸受体的电生理学试验已经表明,Riluzole抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA) (IC50 = 18 μM)和红藻氨酸(IC50 = 167 μM)诱发的电流。Riluzole能够使蛙坐骨神经和大鼠小脑颗粒细胞中激活的钠离子通道以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的重组大鼠钠离子通道(Ki = 0.2 μM)稳定。Riluzole通过非竞争性NMDA受体阻断也会阻断一些谷氨酸的突触后作用。Tiluzole保护培养的神经元免受缺氧损伤,谷氨酸-酸摄取抑制剂的毒性作用,以及肌萎缩性侧索硬化患者CSF中毒性因子的损伤。[1]

体内研究

Riluzole能够轻易穿过血脑屏障。Riluzole在体内具有神经保护,抗痉挛,以及镇静作用。在短暂性脑缺血的啮齿动物模型中,能够观察到Riluzole治疗(8 毫克/千克 i.p.)完全抑制了局部缺血诱发的谷氨基酸大量释放。[1]

参考文献

[1] Doble A. Neurology, 1996, 47(6 Suppl 4), S233-241.

[2] B. D. Kretschmer, et al. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of P

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H301
防范说明P301+P310
UN号码2811
危险分类6.1
包装等级III
WGK3
RTECSDL2830000
TSCA

百灵威科技

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