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Fosbretabulin disodium

康普瑞汀磷酸二钠

品牌
J&K
CAS
168555-66-6
货号
618172
规格纯度
98%, 是微管去稳定剂, 能靶向损伤血管,溶解度:≥4.5 mg/mL (H2O)
参考价格
848 *本价格含增值税费
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数量
-+
产品名称:
168555-66-6
Fosbretabulin disodium
康普瑞汀磷酸二钠
CA 4DP, CA 4P, Combretastatin A4 disodium phosphate
CA 4DP, CA 4P
产品介绍:

基本信息

分子式C18H19Na2O8P
分子量440.29
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Phase 3。

靶点(IC50 & Targe)

Tubulin,2.4μM

体外研究

Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule,最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂,结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(Kd= 0.40 μM),抑制微管蛋白装配,IC50为2.4 μM。[1]CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性,对肿瘤血管具有强效的,选择性的毒性。[2]CA4P(1 mM,30分钟)破坏内皮细胞微管骨架,并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡,且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。[3]CA4P提高内皮细胞通透性,主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路,而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成,从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。[4]

Cell Data

体内研究

CA4P按10%的最大耐受剂量(MTD)单独给药处理实验性肿瘤模型,导致快速的,广泛的,不可逆的血管关闭。CA4P 处理6小时后,血管容积下降93%。[2]CA4P按100 mg/kg剂量处理6小时后,肿瘤血降低约100倍,脾中降低约7倍。[5]

激酶实验

微管蛋白装配-拆卸:从微管分离的微管蛋白的组装在350nm下通过分光光度法进行,且利用浊度增加,这是与微管形成相关。温度从10°C提升到35°C组装开始。药物促进光吸收。药物溶解于DMSO(<4%),从而不影响对照组装。

细胞实验

Cell lines: HUVECs

Concentrations: ~50 nM

Incubation Time: 12-48小时

Method:增殖实验中,FBS在X-VIVO培养基中稀释到最低浓度(1%),以便使内皮细胞有足够的生存能力。分离后,细胞按2×104HUVECs浓度接种到24孔板中,粘附过夜,在有或无细胞因子(5 ng/ml FGF-2 或 5 ng/ml VEGF-A)的情况下继续培养。添加0-50 nMCA4P。温育12,24,36,和48小时后,使用胰蛋白酶/ EDTA分离细胞,通过台酚蓝染色排除法进行手工计数。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 含移植瘤的BD9大鼠

Formulation: 含有几滴5% Na2CO3的0.9%的生理盐水

Dosages: 100 mg/kg, 3 ml/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Woods JA, et al. Br J Cancer 1995, 71(4), 705-711.

[2] Dark GG, et al. Cancer Res 1997, 57(10), 1829-1834.

[3] Kathou C, et al. Blood, 2002, 99(6), 2060-2069.

[4] Vincent L, et al. J Clin Invest, 2005, 115(11), 2992-3006.

[5] Tozer GM, et al. Cancer Res, 1999, 59(7), 1626-1634.

安全信息

图形或危害标志
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

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