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Irbesartan

伊贝沙坦

品牌
J&K
CAS
138402-11-6
货号
562762
规格纯度
99%, 一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂
参考价格
479 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
138402-11-6
Irbesartan
伊贝沙坦
2-Butyl-3-[[2′-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1′-biphenyl]-4-yl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one, Avapro, BMS-186295, SR-47436
产品介绍:

基本信息

分子式C25H28N6O
分子量428.53
熔点180-181
MDL编码MFCD00864464
Beilstein6620400
Merck14,5083
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。

靶点(IC50 & Targe)

AT1 receptor,1.3nM

体外研究

Irbesartan 与血管紧张素II (AII)竞争性与AT1 受体亚型结合,IC50为1.3 nM, 且作用于兔主动脉环时, 抗AII诱导的痉挛,IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍, IC50分别为 14 nM 和25 nM。Irbesartan对 AT2受体无亲和力。[1] 10 μM Irbesartan作用于大鼠心肌成纤维细胞,抑制血管紧张素 II诱导的 αv, β1, β3, 和 β5 整合蛋白,骨桥蛋白,和 α-肌动蛋白 mRNA和蛋白水平提高,导致细胞降低附着到细胞外基质(ECM)蛋白质。[2] Irbesartan 处理3T3-L1细胞,显著诱导成脂基因标记的脂肪蛋白2 (aP2) 表达,这种作用存在浓度依赖性,EC50 为 3.5 μM ,浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 显著诱导过氧化物酶体激活受体-γ(PPARγ) 转录活性,达3.4倍,与Irbesartan 抑制 AT1 受体机制不同。[3] 10 μM Irbesartan 预处理大鼠血管平滑肌细胞,通过抑制血管紧张素 II 内化,而降低血管紧张素 II诱导的凋亡,这种作用存在浓度依赖性。[4]

体内研究

Irbesartan按1 mg/kg剂量口服处理清醒的且血压正常大鼠,降低血管紧张素 II (AII)-诱导的高血压, 效果和Losartan处理差不多,但是作用于血压正常猕猴,效果比Losartan(10 mg/kg)高很多。[1] Irbesartan每天按 7 mg/kg剂量处理野百合碱诱发充血性心衰(CHF)的大鼠,显著抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩, 与TNFα水平降低有关,因为AT1受体受抑制。[5]

动物实验

Animal Models: 静脉注射血管紧张素 II (AII)的雄性Sprague-Dawley 大鼠和雌性猕猴

Formulation: 溶于水中,与相等剂量 KOH中和,或溶于盐水中与相等剂量L-精氨酸中和

Dosages: 1 mg/kg

Administration: 口服饲喂

(Only for Reference)

参考文献

[1] Bernhart CA, et al. J Med Chem, 1993, 36(22), 3371-3380.

[2] Kawano H, et al. Hypertension, 2000, 35, 273-279.

[3] Schupp M, et al. Circulation, 2004, 109(17), 2054-2057.

[4] Ruiz E, et al. Eur J Pharmacol, 2007, 567(3), 231-239.

[5] Dalla Libera L, et al. Circulation, 2001, 103(17), 2195-2200.

安全信息

防范说明P262
WGK3
RTECSHM2950270

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