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Finasteride

非那雄胺

品牌
J&K
CAS
98319-26-7
货号
535202
规格纯度
98%, 一种睾酮5α-还原酶抑制剂
参考价格
304 *本价格含增值税费
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服务
  • 原厂保证
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  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
98319-26-7
Finasteride
非那雄胺
N-tert-Butyl-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-en-17β-carboxamide
N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺
产品介绍:

基本信息

分子式C23H36N2O2
分子量372.54
MDL编码MFCD00869737

产品描述

Finasteride是一种类固醇II型5α-还原酶抑制剂。

靶点(IC50 & Targe)

5-α reductase,10.2nM(Ki)

体外研究

Finasteride结合到2型同功酶的NADPH复合物形成三元复合物,Ki为1.19 nM,然后重新排列为高亲合性络合物(E:Ⅰ),基带的准一级速率常数为1.62 ms。[1] Finasteride剂量依赖性抑制LNCaP细胞系的生长速率。[2] Finasteride显著抑制前列腺特异性抗原(PSA)在LNCaP细胞中的分泌和表达。[3]

体内研究

Finasteride诱导剂量相关的尿道下裂(penischisis)在男性后代中发病率,阈值的剂量水平接近0.1 毫克/千克/天,在剂量为100毫克/千克/天的雄性大鼠中可达到100%的效果。Finasteride也导致雄性后代中雄性大鼠肛门生殖器距离下降。[4] 在大鼠中,Finasteride和阉割在第21天分别降低前列腺重量65%和93%。Finasteride处理4天后对DNA含量没有显著效果,处理14天时降低DNA含量最大达52%。Finasteride引起不强的染色增加,其中在第9天16%的上皮细胞具有染色组织转谷氨酰胺酶的染色,在14天返回到基准线。Finasteride诱导的染色在第4天(上皮细胞的0.7%)达到峰值,在第9天返回到基准值。[5]

参考文献

[1] Azzolina B, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 1997, 61(1-2), 55-64.

[2] Bologna M, et al. Urology, 1995, 45(2), 282-290.

[3] Wang LG, et al. Cancer Res, 1997, 57(4), 714-719.

[4] Clark RL, et al. Teratology, 1990, 42(1), 91-100.

[5] Rittmaster RS, et al. Endocrinology, 1995, 136(2), 741-748.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
防范说明P301+P312+P330

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