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Pioglitazone Hydrochloride

盐酸吡咯列酮

品牌
J&K
CAS
112529-15-4
货号
506589
规格纯度
99%, 一种PPARγ刺激剂
参考价格
836 *本价格含增值税费
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数量
-+
产品名称:
112529-15-4
Pioglitazone Hydrochloride
盐酸吡咯列酮
5-[[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione monohydrochloride
5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐,安可妥
产品介绍:

基本信息

分子式C19H20N2O3S·HCl
分子量392.90
熔点189-195
MDL编码MFCD04975446
Merck14,7452

产品描述

Pioglitazone HCl是Pioglitazone的盐酸盐形式,是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂,作用于CYP2C8, CYP3A4和CYP2C9, Ki分别为1.7 μM, 11.8 μM和32.1 μM。

靶点(IC50 & Targe)

human PPARγ,EC50:0.93μM

mouse PPARγ,0.99μM

体外研究

Pioglitazone抑制LPS诱导的iNOS表达和NO的产生,并抑制iNOS表达足以保护多巴胺神经元抗LPS损伤。Pioglitazone保护多巴胺能神经元免受LPS,至少通过抑制iNOS的表达和NO的产生,这是通过抑制p38蛋白激酶的活性介导的。Pioglitazone抑制p38蛋白的LPS诱导的磷酸化。[1]

体内研究

在雄性肥胖鼠中,Pioglitazone口服(0.3-3毫克/公斤/天7天)剂量依赖性地降低了高血糖症,高脂血症,和高胰岛素血症。在大鼠中,Pioglitazone改善葡萄糖耐受性和增加外源性胰岛素和血浆甘油三酯的清除。[2] 在未处理的SOD1-G93A小鼠中,Pioglitazone处理转基因小鼠显示改进的肌肉力量和体重,表现出延迟疾病发作和显著较长生存比。[3] 在大鼠和小鼠中,Pioglitazone显著降低高血糖症,高脂血症,高胰岛素血症,葡萄糖不耐症,其特征如胰岛素抵抗状态。在黄色的KK小鼠的隔膜和脂肪组织中,Pioglitazone在的胰岛素介导的葡萄糖代谢。在Zucker肥胖大鼠中,Pioglitazone增强在源性胰岛素的血糖反应。[4] 在APPV717I转基因小鼠的海马和皮层活性星形细胞中,Pioglitazone导致激活的小胶质细胞的数量减少。在APPV717I转基因小鼠中,Pioglitazone降低β-分泌-1(BACE1)的mRNA和蛋白水平。[5]

参考文献

[1] Xing B, et al. J Neuroinflammation,?008, 5, 4.

[2] Sugiyama Y, et al. Arzneimittelforschung,?990, 40(3), 263-267.

[3] Sch黷z B, et al. J Neurosci,?005, 25(34), 7805-7812.

[4] Ikeda H, et al. Arzneimittelforschung,?990, 40(2 Pt 1), 156-162.

[5] Kondo T, et al. Arzneimittelforschung,?996, 46(6), 594-600.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H319
防范说明P305+P351+P338
WGK3
RTECSXJ5813440

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