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YM-90709

品牌
J&K
CAS
163769-88-8
货号
483907
规格纯度
98%, 一种新型拮抗剂, 抑制IL-5与IL-5受体结合
参考价格
950 *本价格含增值税费
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服务
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  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
163769-88-8
YM-90709
产品介绍:

基本信息

分子式C22H21N3O
分子量359.43
MDL编码MFCD00354370
存储条件Freezer -20℃

产品描述

YM 90709 is a novel IL-5 inhibitor which selectively blocks the binding of IL-5 to the IL-5 receptor (IL-5R).

靶点(IC50 & Targe)

IL-5

体外研究

GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性,pIC50为6.9,最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞,有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录,且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞,没有有效的抗增殖活性。[1] GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞,完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341,拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞,而非H1838或A549细胞 (肺癌),拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞,而非H1838细胞,拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时,GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。[2]

体内研究

GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞,对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮,有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。[2]

百灵威科技

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