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Mevastatin

美伐他汀

品牌
J&K
CAS
73573-88-3
货号
476082
规格纯度
98%, 一种竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂
参考价格
846 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
73573-88-3
Mevastatin
美伐他汀
Compactin
康帕丁, 洛伐他汀EP杂质A
产品介绍:

基本信息

分子式C23H34O5
分子量390.51
熔点151.0-155.0
比旋光度([α]20D)+280 to +295
MDL编码MFCD05662341
Beilstein3630717
Merck14,6164
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Mevastatin 是竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。

靶点(IC50 & Targe)

CES1

HMG-CoA reductase

体外研究

Mevastatin是从Penicillium citinium分离出的一种降胆固醇剂。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下,与对照组相比,它能够降低50%的胆固醇合成。[1]它在结构上类似于HMG,一个HMG-CoA还原酶的内源性底物的取代基。Mevastatin是一个前体药物,在体内通过内酯环的水解而活化。水解的内酯环模拟还原酶产生的四面体中间物,使试剂以比天然基底产物高出10,000的亲和力进行结合。mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平,减少梗死面积,并且剂量时间依赖性提高神经功能缺陷。[2]

体内研究

在5毫克/千克和20毫克/千克剂量下,mevastatin口服给药3小时后会降低血清胆固醇水平。在20毫克/千克的剂量下,它能够降低大约30%的血清胆固醇水平。[1] Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶,能够降低肝产生的胆固醇。仅在28天治疗之后,胆固醇水平降低,并且与梗塞减少无关。在14天高剂量治疗后,基线绝对脑血流量高出30%。 [2]

动物实验

Animal Models: Wistar-Imamichi雄性大鼠

Formulation: 生理盐水

Dosages: 5毫克/千克

Administration: 口服

(Only for Reference)

参考文献

[1] Endo A, et al. J Antibiot (Tokyo), 1976, 29(12), 1346-1348.

[2] Amin-Hanjani S, et al. Stroke, 2001, 32(4), 980-986.

安全信息

WGK3
RTECSEK7907100

百灵威科技

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