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Salubrinal

沙鲁胺

品牌
J&K
CAS
405060-95-9
货号
389416
规格纯度
98%, 是可渗透细胞, 选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂
参考价格
1045 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
405060-95-9
Salubrinal
沙鲁胺
产品介绍:

基本信息

分子式C21H20Cl3N4OS
分子量479.82
MDL编码MFCD00548612
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。

靶点(IC50 & Targe)

eIF-2α

体外研究

Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。[1]Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。[2]

体内研究

Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。[1]Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。[3]

细胞实验

Cell lines: PC12

Concentrations: 0-100 μM

Incubation Time: 48 小时

Method: PC12细胞按每孔5000个接种在383孔板中,孔中为含3μg/ml TM 的40μL无酚红培养基,诱导ER应激。通过自动化针转移将100 nL DiverSet E (5 mg/mlin DMSO) 或美国国家癌症研究所(NCI) 结构多样性设置和开放性收集 (10 mM,溶于DMSO) (NCI)加入到孔中。48小时后,通过发光ATP实验测定细胞活力。每组实验板上DMSO和zVAD.fmk处理的孔分别作为阴性和阳性对照,缓解ER应激诱导的ATP损耗。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 8周大的雄性CD-1远交系小鼠

Formulation: 溶于 DMEM

Dosages: 75μM

Administration: 角膜上滴定

(Only for Reference)

参考文献

[1] Boyce M, et al. Science, 2005, 307(5711), 935-939.

[2] Methippara MM, et al. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2009, 296(1), 178-184.

[3] Methippara M, Neuroscience, 2012, 209, 108-118.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H315
H319
H335
防范说明P261
P264
P271
P280
P302+P352
P304+P340
P305+P351+P338
P312
P321
P332+P313
P337+P313
P362
P405
P501

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