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Zolmitriptan

佐米曲普坦

品牌
J&K
CAS
139264-17-8
货号
377186
规格纯度
98%, 一种选择性5-HT1B/1D/1F受体激动剂
参考价格
261 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
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  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
139264-17-8
Zolmitriptan
佐米曲普坦
(4S)-4-((3-(2-(Dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yl)methyl)-2-oxazolidinone, (S)-4-((3-(2-(Dimethylamino)ethyl)indol-5-yl)methyl)-2-oxazolidinone
佐米曲坦, (S)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-恶唑烷酮
产品介绍:

基本信息

分子式C16H21N3O2
分子量287.36
熔点138
比旋光度([α]20D)-8 to -3 (C=1, MeOH)
MDL编码MFCD00871503
Beilstein7415010
Merck14,10189
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Zolmitriptan 是一种选择性5-羟色胺受体激动剂。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT

体外研究

在灵长类动物基底动脉和人的心外膜冠状动脉环中,Zolmitriptan产生浓度依赖性收缩。在转染的CHO-K1细胞膜中,Zolmitriptan显示人类重组5-HT1D(前5-HT1D alpha)和5-HT1B(前5-HT1D beta)受体的高亲和力。[1] 在表达重组人5-HT(1B)受体的C6胶质瘤细胞中,Zolmitriptan以浓度依赖的方式增加I(K)(最大增加16.3%),pD(2) 值为7.03。在表达克隆的人5-HT(1B)受体的C6细胞中,Zolmitriptan诱导的I(K)为钙离子螯合剂EGTA(5 mM)所抑制。[2]

体内研究

在麻醉豚鼠同侧硬脑膜中,Zolmitriptan(3-30 毫克/千克,静脉注射)在三叉神经节的单方面电刺激前十分钟给药剂量依赖性抑制[125I]血浆蛋白外渗。[1] Zolmitriptan(10-1000 毫克/千克,静脉注射)选择性降低动静脉-吻合(AVA)电导产生最大降低达到92.5%。Zolmitriptan也产生脑外电导的适度减少(最大减少23.9%,30 毫克/公斤,静脉注射),但不影响大脑电导的影响。在麻醉猫中,Zolmitriptan(1-30 毫克/千克,静脉注射)在耳微血管电导中产生剂量依赖性降低,它降低颈动脉微血管电导。[3] 在小鼠中,Zolmitriptan发挥行为上特异性抗攻击性的影响。在小鼠中,Zolmitriptan也降低酒精加强攻击性。[4]

参考文献

[1] Martin GR, et al. Br J Pharmacol,?997, 121(2), 157-164.

[2] Le Grand B, et al. Eur J Pharmacol,?000, 397(2-3), 297-302.

[3] MacLennan SJ, et al. Eur J Pharmacol,?998, 361(2-3), 191-197.

[4] de Almeida RM, et al. Psychopharmacology (Berl),?001, 157(2

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
防范说明P264
P270
P301+P312+P330
P501
WGK3
RTECSRQ2707000

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