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Erlotinib

埃罗替尼

品牌
J&K
CAS
183321-74-6
货号
341249
规格纯度
98%, 一种治疗非小细胞肺癌的药物, 抑制纯化 EGFR 激酶的 IC50 为2 nM
参考价格
946 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
183321-74-6
Erlotinib
埃罗替尼
产品介绍:

基本信息

分子式C22H23N3O4
分子量393.44
熔点167-180
沸点503.6-603.6
密度1.24
折光率(n20D)1.62
MDL编码MFCD08063588
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Erlotinib 是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。

靶点(IC50 & Targe)

EGFR,2nM

体外研究

Erlotinib HCl有效抑制完整细胞,包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM),DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。[1] Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系,包括A549,H322,H3255,H358,H661,H1650,H1975,H1299,H596的生长,IC50范围为29 nM到>20 μM。[2] Erlotinib HCl(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。[3] Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用,在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10微摩尔Erlotinib HCl抑制Y845 (Src依赖性磷酸化)和Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。[4]结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性,并产生协同的细胞生长抑制作用。[5]

体内研究

在100 mg/kg剂量下,Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的无胸腺小鼠体内EGFR自身磷酸化,和治疗小鼠的肝EGFR自身磷酸化。[1] Erlotinib HCl (100 mg/Kg)抑制H460a和A549肿瘤模型,分别具有71和93%的抑制率。[5]

激酶实验

激酶试验:

96孔板与100 μL/孔0.25 mg/mL PGT的PBS溶液在37℃下培养过夜进行涂层。过量PGT通过抽吸移除,板用洗涤缓冲液(0.1% Tween 20的PBS溶液)清洗3次。激酶反应在50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3)中进行,反应液中包含125 mM 氯化钠,24 mM氯化镁,0.1 mM 原钒酸钠,20 μM ATP,1.6 μg/mL EGF,和15 ng从A431细胞膜亲和纯化的EGFR。加入Erlotinib HCl的DMSO溶液,终DMSO浓度为2.5%。磷酸化作用通过加入ATP起始,并在室温下恒定振荡进行8分钟。激酶反应通过抽吸反应混合物终止,并用洗涤缓冲液清洗4次。磷酸化的PGT通过与50 μL/孔HRP偶联的PY54抗磷酸酪氨酸抗体(在封闭缓冲液(3% BSA和0.05% Tween 20的PBS溶液)中稀释为0.2 μg/mL)培育25分钟进行测量。通过抽吸移除抗体,将板用洗涤缓冲液清洗4次。比色信号通过加入50μL /孔TMB微孔过氧化物酶底物产生,通过加入50 μL/孔0.09 M硫酸停止。磷酸酪氨酸通过测量450 nm下吸光度进行估计。对照组信号通常为0.6-1.2吸收单元,没有AlP,EGFR,或PGT的孔中基本上没有背景干扰,并且该信号与10分钟的培养时间成比例。

细胞实验

Cell lines: A549,H322,H3255,H358 H661,H1650,H1975,H1299,H596 细胞

Concentrations: 30 nM-20 μM

Incubation Time: 72小时

Method: 以指数生长的细胞以一式三份接种在96孔塑料板,并暴露于连续稀释的erlotinib,pemetrexed,或4:1固定浓度比的结合物,培养72小时。细胞活性通过细胞计数和MTT法测定。生长抑制表示为药物处理组与PBS处理的对照组细胞(认为100%存活)中存活细胞的百分比。IC50值是与未处理的对照组细胞相比,在药物中暴露72小时,导致50%细胞生长抑制的浓度,通过CalcuSyn软件计算。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 负荷HPAC细胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠

Formulation: 6% Captisol

Dosages: 50 mg/kg

Administration: 口服给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Moyer JD, et al. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848.

[2] Li T, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(11), 3413-3422.

[3] Ali S, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719.

[4] Buck E, et al. Mol Cancer Ther. 2006, 5(11), 2676-2784.

[5] Higgins B, et al. Anticancer Drugs. 2004, (5), 503-512.

[6] Furugaki K,et al. Oncol Lett. 2010, 1(2), 231-235.

[7] Bago-Horvath Z, et al. 2012, DOI: 10.1159/000337257

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H317
H319
防范说明P280
P305+P351+P338

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