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Clofarabine

氯法拉滨

品牌
J&K
CAS
123318-82-1
货号
330390
规格纯度
98%, 一种核苷酸还原酶抑制剂
参考价格
565 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
123318-82-1
Clofarabine
氯法拉滨
(2R,3R,4S,5R)-5-(6-amino-2-chloropurin-9-yl)-4-fluoro-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol, 2-chloro-2′-arabino-fluoro-2′-deoxyadenosine
产品介绍:

基本信息

分子式C10H11ClFN5O3
分子量303.68
MDL编码MFCD00871077
Merck14,2372
存储条件Store at 2-8℃

产品描述

Clofarabine抑制ribonucleotide reductase (IC50 = 65 nM)和DNA聚合酶的酶活性。

靶点(IC50 & Targe)

RR,65nM

体外研究

Clofarabine通过两种促进型和平衡型核苷转运蛋白,hENT1 和 hENT2,以及一种集中型核苷转运蛋白,hCNT253,有效地转运到细胞内。Clofarabine被细胞溶质中的激酶逐步磷酸化为核苷类似物Clofarabine 5′-单-,双-和三磷酸盐,然后进入细胞,Clofarabine三磷酸盐为活性形式。Clofarabine 5′-单-,双-和三磷酸盐不是核苷转运蛋白的底物,必须被5′-核苷酸酶酶促转化为它们的去磷酸化形式转运出细胞。Clofarabine三磷酸盐是核苷酸还原酶(IC50 = 65 nM)的有效抑制剂,推测通过调节亚基结合到变构位点。Clofarabine直接作用于线粒体,通过改变跨膜电位,将细胞色素C,凋亡诱导因子(AIF),凋亡蛋白酶活化因子1 (APAF1)和caspase 9释放到细胞质。在多种白血病和实体肿瘤细胞系中,Clofarabine在体外表现出强的生长抑制作用和细胞毒性(IC50值= 0.028–0.29 μM)。Clofarabine能够增加HL6细胞中dCK的活性,也能增加K562细胞中ara-C单-,双-和三磷酸盐的形成。[1] Clofarabine (10 μM)抑制4-过氧氢环磷酰胺(4-HC)引起的修复,在慢性淋巴细胞白血病(CLL)淋巴细胞中,抑制峰值为5 μM细胞内浓度。Clofarabine (10 μM)与4-过氧氢环磷酰胺(4-HC)结合比各自单独使用能够产生更多的额外凋亡性细胞死亡。[2] Clofarabine (1 μM)与ara-C (10 μM)结合产生ara-CTP的生化调节作用,并协同杀死K562细胞。[3]

体内研究

在无胸腺裸鼠或重症联合免疫缺陷小鼠体内,Clofarabine腹腔内给药对各种皮下移植的人肿瘤移植物具有显著的活性。[1]

参考文献

[1] Bonate PL, et al. Nat Rev Drug Discov, 2006, 5(10), 855-863.

[2] Yamauchi T, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(11), 3580-3589.

[3] Cooper T, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2005, 55(4),

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H300
防范说明P264
P301+P310
UN号码2811
危险分类6.1
包装等级III
WGK2
RTECSUD7473000
TSCA

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