您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 品牌 > 百灵威科技 > 曲古柳菌素A

Trichostatin A

曲古柳菌素A

品牌
J&K
CAS
58880-19-6
货号
303595
规格纯度
98%, 来源于链霉菌
参考价格
1670 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
58880-19-6
Trichostatin A
曲古柳菌素A
产品介绍:

基本信息

分子式C17H22N2O3
分子量302.37
MDL编码MFCD03848392
Merck14,9649
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。

靶点(IC50 & Targe)

HDAC,~1.8nM

体外研究

Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系,包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖,平均IC50为124.4 nM (范围为26.4-308.1 nM),作用于表达ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌细胞系,抑制HDAC活性,平均IC50为 2.4 nM (范围为0.6-2.6 nM), 产生显著的组蛋白 H4高度乙酰化。[1]与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同,Trichostatin A 抑制这些HDACs,且抑制程度相似, IC50 分别为6 nM, 38 nM, 和8.6 nM。[2] Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于MIA PaCa-2细胞,通过招募p300和 PCAF进入Sp1-NF-Y HDAC复合体,而诱导转化生长因子βⅡ型受体(TβRII) 表达,复合体与TβRII 启动子的DNA片段结合,伴随着Sp1乙酰化,且与复合体相关的HDAC数理全部降低。[4]

体内研究

Administration of Trichostatin A 按 0.5 mg/kg 剂量处理N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱发的大鼠乳腺癌模型,持续处理4周,具有有效的抗癌活性,即使按按高达5 mg/kg剂量处理也没有任何可测量到的毒性。[1]Trichostatin A 按10 mg/kg 剂量单独腹腔注射给药非转基因和脊髓性肌萎缩症(SMA)模型鼠,导致乙酰化的 H3 和 H4组蛋白水平提高,也导致活运动神经元(SMN) 基因表达稍微提高。Trichostatin A 每天按10 mg/kg剂量处理SMA模型鼠,促进存活, 减轻体重下降,且增强运动行为。[5]

激酶实验

体外HDAC活性 :

从每种乳腺癌细胞系(MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51,或 SK-BR-3)中准备全部细胞提取物。在溶于0.1% (v/v)乙醇的不同浓度Trichostatin A存在时,或者使用0.1% (v/v)乙醇作为对照, 20 μL 细胞粗提取物(~2.5 ×105 个细胞)与 1 μL ~1.5 × 106 cpm [3H]乙酰标记的组蛋白 H4 肽底物(第2-20位NH2-末端残基) 在25oC下温育60分钟。使用50 μL 1 M HCl/0.16 M 乙酸对每组 200-μL 反应进行淬火,然后使用600 μL 乙酸乙酯进行抽提,通过闪烁计数器测量释放的[3H]乙酸。使用非线性回归曲线拟合抑制数据,绘制合适的剂量反应曲线,而测定IC50。

细胞实验

Cell lines: MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3

Concentrations: 溶于无水酒精,终浓度为~10 μM

Incubation Time: 96小时

Method: 使用不同浓度Trichostatin A处理细胞96小时。处理后,使用sulforhodamine B 比色分析测定细胞增殖。通过台酚蓝染色排除法测定细胞活力。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 携带NMU诱导的肿瘤的近交系(Ludwig/Wistar/Olac)处女鼠

Formulation: 溶于DMSO

Dosages: ~5 mg/kg/day

Administration: 皮下注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Vigushin DM, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(4), 971-976.

[2] Furumai R, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(1), 87-92.

[3] Kim MS, et al. Cancer Res, 2003, 63(21), 7291-7300.

[4] Huang W, et al. J Biol Chem, 2005, 280(11), 10047-10054.

[5] Avila AM, et al. J Clin Invest, 2007, 117(3), 659-671.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H312
H315
H317
H319
H332
H335
防范说明P261
P280
P305+P351+P338
WGK3
RTECSMI5215000

百灵威科技

推荐产品