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GNE-7915

品牌
J&K
CAS
1351761-44-8
货号
1891200
规格纯度
98%, 是高效选择性, 可渗透大脑的LRRK2抑制剂
参考价格
1045 *本价格含增值税费
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服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1351761-44-8
GNE-7915
产品介绍:

基本信息

分子式C19H21F4N5O3
分子量443.40
存储条件Freezer -20℃

产品描述

GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM。

靶点(IC50 & Targe)

LRRK2,9nM

体外研究

根据体外功能测试,GNE-7915也是适度有效的5-HT2B拮抗剂。GNE-7915在体外具有良好的药代动力学,在人肝细胞中具有最小的转化。[1]

体内研究

在大鼠体内,GNE-7915表现出良好的PK性能,具有较长的半衰期,良好的口服利用率和高被动渗透性。GNE-7915 (50 毫克/千克,腹腔注射或口服)导致表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默。[1]

动物实验

Animal Models: 表达人 LRRK2 蛋白质和 G2019S 帕金森病突变体的 BAC 转基因小鼠

Formulation: 悬浮在 1% 微晶纤维素中

Dosages: 50 毫克/千克

Administration: 腹腔注射;口服

(Only for Reference)

参考文献

1] Estrada AA, et al. J Med Chem. 2012, 55(22), 9416-9433.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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