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GSK-J4

品牌
J&K
CAS
1373423-53-0
货号
1866807
规格纯度
98%, 一种有效的H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶 (KDM) 抑制剂, 抑制 KDM6B和KDM6A的 IC50 分别为8.6 μM 和 6.6 μM
参考价格
1140 *本价格含增值税费
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产品名称:
1373423-53-0
GSK-J4
β-Alanine N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-ethyl ester monohydrochloride
产品介绍:

基本信息

分子式C24H27N5O2
分子量417.50
存储条件Freezer -20℃

产品描述

GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

靶点(IC50 & Targe)

JMJD3,60nM

体外研究

GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物,IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞,抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生,包括致炎的肿瘤坏死因子(TNF)。此外,GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失,并抑制RNA聚合酶II的招募。[1]

参考文献

[1] Kruidenier L, et al. Nature, 2012, 488(7411), 404-408.

安全信息

图形或危害标志
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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