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SP2509

品牌
J&K
CAS
1423715-09-6
货号
1866809
规格纯度
98%, 一种有效, 选择性的 LSD1 拮抗剂, IC50 值为 13 Nm
参考价格
941 *本价格含增值税费
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服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1423715-09-6
SP2509
产品介绍:

基本信息

分子式C19H20ClN3O5S
分子量437.90
存储条件Freezer -20℃

产品描述

SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。

靶点(IC50 & Targe)

LSD1,13nM

体外研究

在AML细胞中,SP2509抑制LSD1与CoREST联合,增加启动子特异性H3K4Me3,并诱导p53,p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长,并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外,SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖,并且与panobinostat结合使用时,发挥协同致死性。[1]

体内研究

在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内,SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率,与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性。

激酶实验

SP2509 活性检测:

测试化合物在100% DMSO中稀释至20 ×所需的测试浓度,并将2.5 μL稀释的药物样品加入到黑色384孔板。LSD1酶储液用测试缓冲液稀释17倍,将40 μL稀释的LSD1酶加入到适当的孔中。然后将由辣根过氧化物酶,二甲基K4肽相应的组蛋白H3 N端尾部的前21个氨基酸,和10-乙酰基-3,7-二羟吩恶嗪组成的底物加入孔中。Resorufin在Envision平板阅读器上以530 nm的激发波长和595 nm的发射波长进行分析。SP2509对其他氧化酶的活性使用市售试剂盒测定。葡萄糖氧化酶活性(其在扩张的构象中非共价结合FAD),使用葡萄糖氧化酶试剂盒测定。MAO测定使用MAO-glo试剂盒与MAO-A 和 MAO-B进行。

细胞实验

Cell lines: OCI-AML3,MV4-11 和 MOLM13 细胞

Concentrations: ~10 μM

Incubation Time: 96小时

Method: 培养的AML细胞用SP2509 和/或PS处理96小时。在处理结束时,细胞用游离药物清洗3遍,每种条件下的500个细胞接种于甲基纤维素,并在37 °C下培养。菌落形成在接种7–10天后测量。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 负荷 OCI-AML3 异种移植物的NOD/SCID小鼠

Formulation: 25 mg/kg,每周两次

Dosages: 20% Cremaphor,20% DMSO,60% 无菌水

Administration: i.p.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Fiskus W, et al. Leukemia. 2014, 28(11), 2155-2164.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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