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TH588

品牌
J&K
CAS
1609960-31-7
货号
1866853
规格纯度
99%, 是MTH1(NUDT1)高效选择性抑制剂, IC50值5nM
参考价格
713 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1609960-31-7
TH588
产品介绍:

基本信息

分子式C13H12Cl2N4
分子量295.17
存储条件Freezer -20℃

产品描述

TH588是一种有效的选择性MTH1 (NUDT1)抑制剂,IC50为5 nM。在浓度为100 μM时,对所检测的其他蛋白没有相关抑制作用,但是在10 μM时,对另外一些酶、GPCRs、激酶、离子通道和转运体有一定的选择性。

靶点(IC50 & Targe)

MTH1,5nM

体外研究

TH588选择性杀死U2OS和其它癌细胞系,对几个初级或无限增殖的细胞毒性较弱。TH588也会诱导U2OS 细胞中DNA损伤,并引起ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复。[1]

体内研究

负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内,TH588 (30 mg/kg s.c.)通过抑制MTH1减少肿瘤生长。在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内,TH588 (30 mg/kg s.c.)也会引起肿瘤生长率降低。[1]

动物实验

Animal Models: 负荷 SW480 异种移植物或 MCF-7 异种移植物的 SCID 小鼠;负荷患者 BRAFV600E 突变异种移植物的 NOD-SCID IL2Rγnull (NOG) 小鼠。

Formulation: 2% DMSO,10% ethanol,10% cremaphore,10% Tween 80,68% PBS;10% N-methylpyrrilidone,90% PEG300

Dosages: 30 mg/kg,每天一次

Administration: s.c.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Gad H, et al. Nature. 2014, 508(7495), 215-221.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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