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HPOB

品牌
J&K
CAS
1429651-50-2
货号
1833307
规格纯度
95%, 一个强的和选择性的HDAC6抑制剂
参考价格
475 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1429651-50-2
HPOB
产品介绍:

基本信息

分子式C17H18N2O4
分子量314.34
存储条件Freezer -20℃

产品描述

HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。

靶点(IC50 & Targe)

HDAC1,2.9μM

HDAC10,3.0μM

HDAC3,1.7μM

HDAC6,56nM

HDAC8,2.8μM

体外研究

在正常(HFS)和转化的(LNCaP,A549,和U87)细胞中,HPOB诱导α-微管蛋白,而对组蛋白没有作用,抑制细胞生长,而不抑制细胞活性。在HFS细胞中,HPOB增强etoposide,doxorubicin,或SAHA诱导的转化细胞死亡。在转化细胞中,HPOB也会通过凋亡通路增强etoposide诱导的转化细胞死亡。 [1]

体内研究

负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内,HPOB (300 mg/kg/d i.p.),与SAHA结合时,抑制已生成肿瘤的生长,而单独使用时,不产生显著的抑制作用。[1]

激酶实验

组蛋白脱乙酰基酶类的体外酶测试:

11种重组人锌依赖型HDAC酶的体外活性通过底物中基于脱乙酰酶活性的7-氨基-4-甲基香豆素的荧光释放测定。一系列独特的HDAC6化合物,tubacin,和 SAHA稀释液用10% DMSO在HDAC测试缓冲液中制备,并将5 μL稀释液加入到50-μL反应液中,所有反应中DMSO的终浓度为1%。酶反应重复两份在37 °C下,50-μL包含HDAC 试验缓冲液,5 μg BSA,HDAC 底物, HDAC 酶,和一种测试化合物的混合物中进行30分钟。酶催化反应后,将50 μL 2× HDAC显影剂加入到每孔中,板在室温下再培养15分钟。荧光强度使用Synergy酶标仪以360 nm激发光和460 nm发射光测定。试验包含年阴性(不含酶,不含抑制剂,一种没有HDAC抑制活性的药物)和阳性对照 (已知的HDAC抑制剂SAHA)。IC50是与对照组相比,导致HDAC活性下降50%的药物浓度。

细胞实验

Cell lines: HFS,A549,LNCaP,和 U87 细胞

Concentrations: ~32 μM

Incubation Time: 72小时

Method: 正常的(HFS)和转化的(LNCaP,A549,和U87)细胞与指示剂量的HPOB培养72小时。5微摩尔SAHA为阳性对照。曲线图使用Prism 5生成。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 负荷 CWR22 人前列腺癌异种移植物的小鼠

Formulation: DMSO

Dosages: 300 mg/kg 每天

Administration: i.p.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Lee JH, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013, 110(39), 1570

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

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