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Dabrafenib

达拉菲尼

品牌
J&K
CAS
1195765-45-7
货号
1410144
规格纯度
98%, 一种突变型BRAFV600特异性抑制剂
参考价格
617 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1195765-45-7
Dabrafenib
达拉菲尼
产品介绍:

基本信息

分子式C23H20F3N5O2
分子量519.60
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。

靶点(IC50 & Targe)

B-Raf,3.2nM

B-Raf (V600E),0.8nM

C-Raf,5.0nM

体外研究

Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

体内研究

Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。 [1]

参考文献

[1] Sylvie Laquerre, et al. 2009, EORTC International Conference. Abst B88.

[2] Greger JG, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.

[3] Rheault TR, et al. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 7;4(3):358-

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